Топлината оказва влияние върху ефективността и безопасността на някои лекарства
ПИК с нов канал в Телеграм
Последвайте ни в Google News Showcase
В условията на глобални климатични промени продължителните горещини през летния сезон се превръщат в сериозно предизвикателство не само за човешкото здраве, но и за стабилността и безопасността на лекарствата. Докато основната функция на фармакологията е да изследва ефектите на медикаментите върху организма, все по-належащ става въпросът за въздействието на околната среда върху самите лекарствени продукти.
Повишената температура е един от ключовите външни фактори, които водят до деградация на стабилността, фармакологичната активност и безопасността на редица лекарствени вещества. Това засяга не само логистичните вериги на доставките, но и съхранението на медикаментите в домашни условия, по време на пътуване или в обстановка без температурен контрол.
Как температурите над 25-30 °C влияят върху лекарствата?
Лекарствата са стабилни само в рамките на определени физикохимични граници. Повечето от тях са проектирани за съхранение при така наречената "контролирана стайна температура“, дефинирана като диапазон от 15 до 25 °C. Повишаването на температурата над тези граници води до ускоряване на редица деградационни процеси – хидролиза, окисление, изомеризация, денатурация или разпад на активните съставки.
Тези промени е възможно да бъдат незабележими – цветът, мирисът и консистенцията на продукта може да останат непроменени, докато фармакологичната му активност вече е значително редуцирана, пише Puls.bg. Освен загуба на ефикасност, при някои лекарства се наблюдава образуване на потенциално токсични продукти в резултат на термичен разпад.
Кои лекарствени групи са най-засегнати от повишените температури?
Инсулини, биологични лекарства, антибиотици в течна форма, нитрати, ваксини, както и хормонални и психотропни препарати са сред най-уязвимите лекарства при високи температури. Някои конкретни примери включват:
Инсулин – протеинов хормон, който при температури над 30 °C започва да губи биологичната си активност поради денатурация (промяна в триизмерната структура на белтъчни молекули). Доказано е, че при продължително съхранение извън препоръчаните температури (2-8 °C преди отваряне; до 25-30 °C след отваряне /тъй като обикновено се използва в рамките на 28-42 дни в зависимост от производителя и формата/), ефективността му спада значително в рамките на дни;
Нитроглицерин и изосорбид динитрат – високо чувствителни към светлина, топлина и влага. Активното вещество лесно се разпада или изпарява при съхранение над 25 °C, което може да доведе до неуспех при овладяване на пристъпи на стенокардия;
Антибиотици под формата на прах за перорална суспензия (например амоксицилин с клавуланова киселина) – изискват съхранение при 2-8 °C след приготвяне. Излагането на по-високи температури ускорява разграждането на активните вещества и може да доведе до загуба на ефективност в рамките на 24 до 48 часа;
Моноклонални антитела и ваксини – изискват стриктна "студена верига“ за съхранение и транспорт. Повишението над 8 °C дори за кратко време води до загуба на фармакологична активност и необходимост от унищожаване на продукта.
Какви са реалните рискове при употреба на термично нестабилни медикаменти?
Термично увредените лекарства не са просто "по-слаби“. Те могат да представляват директна опасност. Основните рискове са:
Клинична неефективност – не се получава очаквания терапевтичен отговор. При критични състояния, като диабет или сърдечна недостатъчност, това може да има животозастрашаващи последици;
Развитие на резистентност – при прием на деградирали антибиотици, бактерии могат да оцелеят и да развият резистентност към активното вещество;
Токсичност – някои термично разпаднати съединения образуват вредни метаболити. Например, тетрациклинови производни, съхранявани неправилно, могат да причинят нефротоксичност.
Погрешна клинична интерпретация – неуспешната терапия може да бъде възприета като влошаване на заболяването или неотговаряне на лечението, което води до ненужни интервенции или промяна на режима.
Какви са добрите практики за съхранение и транспорт на лекарства при високи температури?
Международните насоки, като ICH Q1A(R2) (Stability Testing of New Drug Substances and Products), Good Distribution Practice (GDP) и WHO Technical Report Series No. 1010, дефинират изискванията за безопасно съхранение на лекарства. От гледна точка на пациента, добрите практики включват:
– Съхранение на лекарства далеч от източници на топлина и пряка слънчева светлина, включително прозорци, електроуреди и автомобили;
– Използване на хладилни чанти при пътуване с термолабилни лекарства – особено инсулин, антибиотици и биопрепарати;
– Проверка на листовките за условията на съхранение – повечето медикаменти съдържат ясно указание за допустимите температури;
– Внимание към външни промени в продукта – наличие на утайка, промяна в цвят, мирис или консистенция трябва да се приема като сигнал за възможна деградация.
Какво прави индустрията за преодоляване на температурната нестабилност?
Фармацевтичната индустрия инвестира активно в разработки на термостабилни формулировки, устойчиви на температурни колебания. Примери включват:
– Термостабилни инсулинови аналози, проектирани да издържат на температури до 37 °C за ограничен период от време (например 4-6 седмици), без загуба на ефективност;
– Лиофилизирани препарати (продукти, които са подложени на процес на лиофилизация, известен още като сушене чрез замразяване), включително ваксини и биологични агенти, които се активират чрез разтваряне непосредствено преди употреба, като по този начин се удължава срокът им на годност и се повишава термичната им устойчивост;
– Вградени температурни индикатори (TTI) върху опаковките – устройства, които визуално сигнализират дали даден медикамент е бил изложен на високи температури;
– Добавяне на стабилизатори и антиоксиданти в състава на чувствителни лекарства – например, натриев метабисулфит при адреналин, за защита от окисление.
